- Istraktura ng kemikal
- Mekanismo ng pagkilos (suxamethonium)
- Nicotinic receptor
- Para saan ito?
- Mga espesyal na kaso
- Mga epekto
- Mga Sanggunian
Ang succinylcholine o suxamethonium chloride ay isang organikong compound, partikular na isang quaternary amine na mayroong aktibidad na parmasyutiko . Ito ay isang solidong ang molekulang formula ay C 14 H 30 N 2 O 4 +2 . Sapagkat mayroon itong positibong singil sa paghati, bumubuo ito ng mga organikong asing-gamot na may klorido, bromide, o mga anion ng yodo.
Ang Succinylcholine ay isang gamot na nagbubuklod sa mga nicotinic acetylcholine receptor sa mga postynaptic lamad ng neuromuscular junction o pagtatapos ng plato, na nagiging sanhi ng pagkalbo nito, pagbara at pag-relaks ng flaccid kalamnan. Ito ay dahil sa mahusay na pagkakapareho ng istruktura sa pagitan nito at acetylcholine.
Istraktura ng kemikal
Ang tuktok na imahe ay naglalarawan ng istraktura ng succinylcholine. Ang mga positibong singil ay matatagpuan sa dalawang mga atom na nitrogen at, samakatuwid, ay napapalibutan ng mga Cl - ion sa pamamagitan ng mga pakikipag-ugnay sa electrostatic.
Ang istraktura nito ay napaka-kakayahang umangkop, dahil sa maraming mga posibilidad ng spatial na mayroon ang mga pag-ikot ng lahat ng mga simpleng link na ito. Gayundin, nagtatanghal ito ng isang eroplano ng simetrya; ang kanang bahagi nito ay ang salamin ng kaliwa.
Sa istruktura, ang succinylcholine ay maaaring isaalang-alang bilang unyon ng dalawang molekulang acetylcholine. Maaari itong mapatunayan sa pamamagitan ng paghahambing sa bawat isa sa mga panig nito sa sinabi na tambalan.
Mekanismo ng pagkilos (suxamethonium)
Ang Acetylcholine ay nagdudulot ng isang pagkalugi sa end plate na nagawang lumipat sa mga kalapit na selula ng kalamnan, na nagpapahintulot sa Na + na ipasok ang mga ito at ang potensyal na lamad ng lamad na marating.
Ito ay humahantong sa paggawa ng mga potensyal na pagkilos sa mga cell ng kalamnan ng balangkas na nagsisimula sa kanilang pag-urong.
Ang pakikipag-ugnay ng acetylcholine kasama ang mga receptor nito ay maikli ang buhay, dahil mabilis itong na-hydrolyzed ng acetylcholinesterase ng enzyme.
Sa kabilang banda, ang succinylcholine ay hindi gaanong madaling kapitan sa aksyon ng ipinahiwatig na enzyme, kung bakit ito ay nananatiling nakasalalay sa nikotinic acetylcholine receptor sa mas mahaba kaysa sa ito, na nagiging sanhi ng isang pagtatagal ng pagpapawalang-bisa.
Ang katotohanang ito sa una ay nagpapalabas ng walang hiwalay na pag-urong ng isang pangkat ng mga kalansay na fibers ng kalamnan, na kilala bilang fasciculation. Ito ay sa maikling tagal, na sinusubaybayan lalo na sa thorax at sa tiyan.
Kasunod nito, ang neuromuscular junction o end plate ay naharang, na may kahihinatnan na hindi aktibo ng mga channel ng Na + at, sa huli, ang kawalan ng kakayahang kumontrata ng mga cell ng kalamnan ng kalamnan.
Nicotinic receptor
Ang nicotinic acetylcholine receptor ng postynaptic lamad ng neuromuscular junction ay binubuo ng limang mga subunits: 2 2 1 , 1β 1 , 1δ, 1ε.
Ang Succinylcholine ay nakikipag-ugnay lamang sa receptor na ito at hindi nagbubuklod sa mga acetylcholine na mga receptor sa mga cell ng ganglion (α 3 , 4 ) at mga presynaptic nerve terminals (α 3 , β 2 ).
Ang mga acetylcholine receptor sa postynaptic terminal ng neuromuscular junction ay may dalang pag-andar, habang nagsisilbi silang mga channel na Na + .
Kapag ang acetylcholine ay nagbubuklod sa mga subunits ng α, ang mga pagbabago sa conformational ay nagaganap na sanhi ng pagbubukas ng isang channel na nagpapahintulot sa pagpasok ng Na + at paglabas ng K + .
Kaunti ng mga pagkilos ng succinylcholine na naugnay sa isang posibleng pakikipag-ugnay sa gitnang sistema ng nerbiyos, na ipinaliwanag sa pamamagitan ng hindi pakikipag-ugnay sa mga acetylcholine receptor na naroroon sa gitnang sistema ng nerbiyos.
Ang mga cardiovascular effects ng succinylcholine ay hindi maiugnay sa ganglionic blockage. Ito ay marahil dahil sa sunud-sunod na pagpapasigla ng vagal ganglia, na ipinakita ng bradycardia, at pagpapasigla ng nagkakasamang ganglia na ipinahayag na may hypertension at tachycardia.
Ang flaccid paralysis ng kalamnan ng kalansay ay nagsisimula ng 30 hanggang 60 segundo pagkatapos ma-injected ang succinylcholine, na umaabot sa maximum na aktibidad pagkatapos ng 1-2 minuto na tumatagal ng 5 minuto.
Para saan ito?
- Ito ay kumikilos bilang isang adjunct sa anesthetics sa maraming mga operasyon sa operasyon. Marahil ang pinakalat na paggamit ng succinylcholine ay sa endotracheal intubation, kaya pinapayagan ang sapat na bentilasyon ng pasyente sa panahon ng isang kirurhiko na pamamaraan.
- Ang mga ahente ng pagharang ng Neuromuscular ay kumikilos bilang mga pantulong sa kirurhiko ng anesthesia sa pamamagitan ng pagdudulot ng pagpapahinga sa kalamnan ng kalansay, lalo na ang pader ng tiyan, na pinapadali ang interbensyon sa operasyon.
- Ang pagpapahinga sa kalamnan ay mahalaga sa mga pamamaraan ng orthopedic, pagwawasto ng mga dislocation at fractures. Bilang karagdagan, ginamit ito upang mapadali ang laryngoscopy, bronchoscopy, at esophagoscopy na pinagsama sa isang pangkalahatang pampamanhid.
- Ginamit ito upang maibsan ang mga pagpapakita ng mga pasyente ng saykayatriko na sumailalim sa electroconvulsions, pati na rin sa paggamot ng mga pasyente na may paulit-ulit na mga seizure na nauugnay sa mga nakakalason na reaksyon ng gamot.
- Kabilang sa mga interbensyon sa kirurhiko kung saan ginamit ang succinylcholine, nakabukas ang bukas na operasyon ng puso at intraocular surgery, kung saan ang gamot ay pinangangasiwaan ng 6 minuto bago gumawa ng isang paghiwa sa mata.
Mga espesyal na kaso
- Kabilang sa pangkat ng mga pasyente na may isang pagtutol sa pagkilos ng succinylcholine ay ang mga pasyente na may hyperlipidemia, labis na katabaan, diabetes, soryasis, bronchial hika at alkoholismo.
- Gayundin, ang mga pasyente na may myasthenia gravis, isang kondisyon kung saan ang pagkawasak ng mga postynaptic acetylcholine receptor ay sinusunod sa mga neuromuscular junctions, ay nangangailangan ng mas mataas na dosis ng succinylcholine para sa therapeutic na pagkilos na maipakita.
Mga epekto
- Ang sakit sa postoperative ay nangyayari nang regular sa mga kalamnan ng leeg, balikat, gilid at likod.
- Ang paggamit ng succinylcholine ay dapat iwasan sa mga pasyente na may matinding pagkasunog. Ito ay dahil sa pagtaas ng K + output sa pamamagitan ng Na + at K + na mga channel , na nangyayari sa panahon ng pagbubuklod ng gamot sa mga acetylcholine receptors, pinatataas ang konsentrasyon ng plasma ng K + . Bilang kinahinatnan, maaari itong humantong sa pag-aresto sa puso.
- Ang isang pagbagsak ng presyon ng dugo, nadagdagan ang pag-iingat, hitsura ng isang pantal sa balat, lumilipas na ocular hypertension at din ang pagkadumi.
- Tulad ng mga epekto, hypercalcemia, hyperthermia, apnea at pagtaas ng paglabas ng histamine.
- Gayundin, ang paggamit ng succinylcholine ay dapat iwasan sa mga pasyente na may pagkabigo sa tibok ng puso na ginagamot sa digoxin o isa pang digitalis glycoside.
Mga Sanggunian
- Wikipedia. (2018). Suxamethonium klorido. Nakuha noong Abril 29, 2018, mula sa: en.wikipedia.org
- Pubchem. (2018). Succinylcholine. Nakuha noong Abril 29, 2018, mula sa: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
- Jeevendra Martyn, Marcel E. Durieux; Succinylcholine. (2006). Mga Bagong Insight sa Mekanismo ng Aksyon ng Isang Lumang Gamot. Anesthesiology; 104 (4): 633-634.
- Succinylcholine (suxamethonium). Nakuha noong Abril 29, 2018, mula sa: Librosdeanestesia.com
- Pambansang Sentro para sa Impormasyon sa Medikal na Agham. (2018). Succinylcholine. Nakuha noong Abril 29, 2018, mula sa: fnmedicamentos.sld.cu
- Ammundsen, HB, Sorensen, MK at Gätke, MR (2015) paglaban sa Succinylcholine. British J. Anaestehesia. 115 (6, 1): 818-821.
- Goodman, A., Goodman, LS at Gilman, A. (1980) Ang Mga Batayan sa Pharmacology ng Therapeutics. 6 ta Exp. I-edit. MacMillan Publishing Co Inc.
- Ganong, WF (2004) Medikal na Pisyolohiya. Ika-19 na edic. Editoryal El Manwal Moderno.
- Mark Oniffrey. (Enero 19, 2017). Succinylcholine. Nakuha noong Abril 29, 2018, mula sa: commons.wikimedia.org