BENZODIAZEPINES: MEKANISMO NG PAGKILOS, PAGGAMIT AT EPEKTO - NEUROPSYCHOLOGY - 2026

Ang benzodiazepines ay mga gamot na psychotropic na kumilos nang direkta sa gitnang sistema ng nerbiyos. Sa pamamagitan ng pag-arte sa mga rehiyon ng utak gumawa sila ng sedative, hypnotic, anxiolytic at anticonvulsant effects.

Ang mga Benzodicepines ay ginagamit sa gamot bilang isang paggamot para sa mga karamdaman sa pagkabalisa, hindi pagkakatulog at ilang mga nakaka-estado na estado. Gayundin, maaari silang isama sa interbensyon ng mga pathologies tulad ng epilepsy, pag-alis ng alkohol at mga kalamnan ng kalamnan.

Sa kasalukuyan, ang mga gamot na ito ay itinuturing na pinaka-epektibo para sa pagpapagamot ng mga karamdaman sa pagkabalisa, dahil sa mga magagandang resulta na kanilang naroroon at ang ilang mga epekto na sanhi nito.

Sa larangan ng komersyal, maaari kang makahanap ng maraming benzodiapin na gamot, karamihan sa mga ito ay karaniwang nailalarawan sa pagtatapos ng lam o pam. Ang pinakamahusay na kilala ay alprazolam, diazempam, flurazepam, at lorazepam.

Mga mekanismo ng pagkilos ng benzodiazepines

Ang mga mekanismo ng pagkilos ay tumutukoy sa pamamaraan kung saan kumikilos ang benzodiazepines kapag naabot nila ang utak at pinamamahalaan upang makagawa ng mga pagbabago sa paggana ng sikolohikal.

Ang Benzodiazepines ay kumikilos nang diretso sa isang inhibitory neurotransmitter sa utak na kilala bilang gamma animo butyric acid (GABA), na nagbubuklod sa mga tiyak na receptor para sa neurotransmitter na ito at kumikilos bilang isang agonist ng GABA.

Nangangahulugan ito na naabot ng mga benzodiazepines ang mga rehiyon ng utak, pinatataas nila ang aktibidad ng GABA at, samakatuwid, ang mga potensyal na pagbawal sa postynaptic ay nadagdagan.

Ang pangunahing bentahe ng benzodiazepines ay kapag kumilos sila sa GABA, pinatataas nila ang pagbubukas ng dalas ng klorin na channel. Kaya, ang mga gamot na ito ay hindi may kakayahang magbigay ng mas malaking pag-activate kaysa sa makakamit ng GABA lamang, kaya ang mga panganib ng kanilang pagkonsumo ay mababa.

GABA receptors

Ang mga receptor ng GABA ay kumikilos bilang mga target ng gamot para sa iba't ibang mga klinikal na kapaki-pakinabang na mga compound. Binubuo ito ng isang receptor ng mga channel ng ion na nabuo sa pamamagitan ng mga kumbinasyon ng protina.

Gayundin, ang karamihan sa mga receptor ng GABA ay binubuo ng 5 mga subunits: isang 1 subunit, 2 subunit, 3 subunit, 4 subunit at 5 subunit.

Sa kahulugan na ito, ang iba't ibang mga benzodiazepine na gamot ay binubuo na kumikilos sa iba't ibang mga subunits ng mga receptor ng GABA.

Ipinakita ng kamakailang pananaliksik na, lalo na, ang mga benzodiazepines na kumikilos sa mga a1 subunits ay may aktibidad na anxiolytic, samantalang ang mga kumikilos sa a3 o a5 subunit ay may mga epekto sa sedative.

Sa kabuuan, isinasagawa ng mga benzodiazepines ang kanilang mga epekto sa pamamagitan ng pagdaragdag ng aktibidad ng GABA, isang neurotransmitter sa utak na responsable para sa pag-iwas sa pag-andar ng utak.

Maraming mga gulo ng pagkabalisa o pagkabalisa ay tumugon sa pagbaba sa paggana ng mga sangkap na ito. Sa mga kasong ito, ang paggamit ng benzodiazepines ay lubhang kapaki-pakinabang dahil pinapayagan nitong ibalik ang pagpapaandar ng utak.

Mga katangian ng Pharmacokinetic

Ang gitnang kemikal na istraktura ng benzodiazepine ring system.

Ang mga katangian ng pharmacokinetic ay tumutukoy sa pamamaraan kung saan ang mga benzodiazepine ay umaabot sa mga rehiyon ng utak kapag natupok.

Ang prosesong ito ay nakasalalay sa pangunahing katangian ng mga singsing ng gamot (ang kanilang istraktura), na tinutukoy ang antas ng solido ng lipid at metabolismo ng gamot.

Tatlong pangunahing pamamaraan ay maaaring makilala sa mga pharmacokinetics ng benzodiazepines: pagsipsip, pamamahagi, at metabolismo.

Pagsipsip

Ang mga Benzodiazepines ay kinukuha nang pasalita. Ang mga ito ay mga sangkap na karaniwang hinihigop ng napakahusay at may kaunting kadalian.

Ang rate ng pagsipsip ay nakasalalay sa taba ng pagkasunud-sunod ng taba. Sa kaso ng benzodiazepines, kadalasang tumatagal sa pagitan ng 30 at 240 minuto.

Kaya, ang pagsipsip ng mga gamot na ito, sa kabila ng pagiging sapat, ay maaaring medyo mabagal at hindi regular. Para sa kadahilanang ito, sa mga kaso ng pang-emergency tulad ng mga seizure o pag-atake ng gulat, kadalasang inirerekomenda ang intravenous administration, na nagbibigay-daan sa isang mas mabilis na pagsipsip.

Metabolismo

Ang mga benzodiazepine ay nasunud-sunod sa antas ng mikrosomal na hepatic, sa pamamagitan ng mga proseso ng oksihenasyon, dealkylation at hyroxylation. Pinapayagan ng mekanismong ito ang sangkap na ipasok ang daloy ng dugo ng tao at paikot sa pamamagitan ng dugo sa mga rehiyon ng utak.

Ang mga particle ng mga sangkap na hindi pumapasok sa dugo ay nakakabit sa glucuronic acid o sulfate at sa wakas ay tinanggal ng bato.

Ano ang para sa kanila? Aplikasyon

Sa kasalukuyan, ang mga benzodiazepines ay may maraming mga ginagamit na therapeutic. Kasama sa mga gamot na ito ang isang malaking bilang ng mga molekula na nagbabahagi ng ilang mga katangian at pinapayagan ang iba't ibang mga sakit sa utak na mamagitan.

Dapat pansinin na hindi lahat ng mga benzodiazepine na gamot ay may eksaktong magkatulad na mga katangian. At samakatuwid, wala silang parehong mga pakinabang para sa lahat ng mga ginagamit na therapeutic.

Halimbawa, ang clonazepam ay may isang napaka-epektibong profile bilang isang anxiolytic sa pagpapagamot ng gulat o pangkalahatang mga karamdaman sa pagkabalisa at pag-agaw.

Sa kanyang kaso, ang katotohanan na ang hypnotic, muscle relaxant at amnesic properties ay mababa, gawin itong isang mahusay na opsyonal na therapeutic para sa mga karamdaman na ito ngunit hindi gaanong angkop para sa interbensyon ng iba pang mga pathologies.

Sa kahulugan na ito, ang pangunahing mga indikasyon ng therapeutic para sa benzodiazepines at ang pinaka-ipinahiwatig na gamot para sa bawat kondisyon ay:

Mga Anticonvulsants

Ang mga Benzodiazepines ay malakas na anticonvulsant na maaaring mai-save ang buhay ng isang tao habang pinamamahalaan ang status epilepticus.

Sa mga kasong ito, ang pinaka-epektibong gamot ay diazepam at lorazepam, ang huli ay medyo mas epektibo ayon sa isang meta-analysis ng 11 kamakailan-lamang na nai-publish na mga klinikal na pagsubok. Gayunpaman, ang diazepam ay may mas mahabang tagal ng pagkilos kaysa sa lorazepam.

Bagaman ang mga gamot na ito ay kapaki-pakinabang upang makagambala sa mga sakit tulad ng epilepsy, ang mga side effects tulad ng pagpapaubaya o pag-aantok ay ginagawa silang hindi ang mga gamot na unang pinili upang gamutin ang mga kondisyong ito sa mahabang panahon.

Ngayon napagpasyahan na ang mga benzodiazepines ay napaka-kapaki-pakinabang na gamot upang gamutin ang mga tiyak na sintomas ng pang-aagaw. Ngunit hindi gagamitin bilang pangmatagalang tool na therapeutic.

Anxiolytics

Ang mga problema sa pagkabalisa ay marahil ang mga kondisyon kung saan ipinakita ang mga benzodiazepine na pinaka-epektibo. Ang mga gamot na ito ay may mahalagang mga katangian ng anxiolytic at maaaring magamit para sa pansamantalang pamamahala ng matinding pagkabalisa.

Ang mga Benzodiazepines upang gamutin ang pagkabalisa ay karaniwang natupok nang pasalita, kahit na maaari silang ibigay nang intravenously sa mga kaso ng pag-atake ng sindak, dahil sa ganitong paraan ang oras ng pagkilos ng gamot ay nabawasan.

Ang mataas na potensyal na anxiolytic ng benzodiazepines ay nag-udyok sa kanila na ituring ngayon bilang pangunahing gamot para sa paggamot ng mga karamdaman sa pagkabalisa.

Partikular, ang alprazolam, bromazepam, chlordiazepoxide, clonazepam, clorazepate, diazepam, lorazepam, medazepam, nordazepam, oxazepam at prazepam ang pinaka epektibo at ginagamit.

Gayunpaman, ang mga gamot na ito ay may parehong mga limitasyon tulad ng benzodiazepines para sa mga layunin ng anticonvulsant

Ang panganib na ang benzodiazepines ay may pagbuo ng pagpapaubaya at pag-asa sa consumer ay mataas, kaya't inirerekumenda na limitahan ang kanilang paggamit sa mga maikling panahon (sa pagitan ng 2 at 4 na linggo).

Insomnia

Ang mga Benzodiazepines ay maaari ding angkop na mga therapeutic tool para sa paggamot ng hindi pagkakatulog.

Inirerekomenda ang paggamit nito para sa limitadong mga tagal ng panahon dahil sa mga panganib ng pagbuo ng pagkagumon at pag-asa. Sa kahulugan na ito, ang pansamantalang paggamit ng benzodiazepines ay lalong kapaki-pakinabang sa paggamot ng hindi pagkakatulog.

Ginagawang posible ang mga gamot na ito upang mapagbuti ang mga problema na may kaugnayan sa pagtulog sa pamamagitan ng pag-ikli ng oras na kinakailangan upang makatulog, pagpapahaba ng oras na iyong natutulog, at binabawasan ang pagkagising.

Gayunpaman, ang pagkonsumo nito ay karaniwang nagpapalala sa kalidad ng pagtulog, pagtaas ng ilaw na pagtulog at pagbawas ng matulog na pagtulog.

Kaya, sa kabila ng kanilang pagiging epektibo, ang paggamit ng benzodiazepines para sa paggamot ng mga problema na may kinalaman sa pagtulog ay dapat gawin nang may katamtaman at pagbabantay.

Sa pangkalahatan, inirerekomenda ang paggamit nito sa mga malubhang pagbabago at sa pamamagitan ng isang kumpletong kontrol sa medikal upang maiwasan ang mga negatibong epekto na maaaring makagawa ng pagkonsumo ng psychotropic na gamot.

Gumamit bago ang operasyon

Ang Benzodiazepines ay isa sa mga pinaka-malawak na ginagamit na gamot upang maibsan ang mga sintomas o nababalisa na sensasyon sa mga paksa na nasa mga nakaraang sandali ng isang kirurhiko na pamamaraan.

Karaniwan silang pinangangasiwaan ng dalawa o tatlong oras bago ang operasyon, isang katotohanan na nagbibigay-daan upang maibsan ang mga sintomas ng pagkabalisa at gumawa ng mga amnestic effects, na makakatulong upang makalimutan ang kakulangan sa ginhawa bago ang operasyon.

Ang mga benzodiazepines ay ginagamit din sa mga kaso ng dental phobia at sa mga pamamaraan sa ophthalmological.

Masinsinang pagaaruga

Ang Benzodiazepines ay mga gamot na lubos na ginagamit sa paggamot ng mga pasyente na matatagpuan sa mga intensive care unit.

Lalo na sa mga paksang tumatanggap ng artipisyal na paghinga, ang mga pasyente na may napakataas na sakit o mga indibidwal na may mataas na pakiramdam ng pagkabalisa at kakulangan sa ginhawa, pinapayagan ng pangangasiwa ng benzodiazepines na maibsan at mapahinga ang kanilang estado.

Gayunpaman, ang pag-iingat ay dapat na magamit sa kanilang paggamit dahil sa ilang mga kaso ang benzodiazepines ay maaaring maging sanhi ng depression sa paghinga.

Pag-asa sa alkohol

Ang mga Benzodiazepines ay ipinakita na maging ligtas at mabisang gamot sa paggamot ng mga sintomas ng tulong sa alkohol.

Partikular, ang pinaka-malawak na ginagamit ay diazepam at chlordiazepoxide, matagal na kumikilos na gamot, at lorazepam at oxazepam, mga intermediate-acting na gamot.

Ang Diazepam at chloridazepoxide ay gumagawa ng mga sintomas ng pag-iiwan ng mas matindi at sa gayon ay pinadali ang proseso ng detoxification.

Para sa bahagi nito, ang oxazepam ay ang pinaka-malawak na ginagamit na benzodiazepine sa paggamot ng malubhang sindrom ng pag-alis at sa mga pasyente na nag-metabolize ng mga gamot na may higit na kahirapan, tulad ng mga matatanda o pasyente na may cirrhosis ng atay.

Mga karamdaman sa kalamnan

Ang pagkonsumo ng benzodiazepines ay nagdudulot ng mataas na pagrerelaks ng kalamnan at kapaki-pakinabang na gamot para sa kontrol ng mga spasms. Ang pinakakaraniwang ginagamit na gamot para sa mga layuning ito ay baclofen at tizanidine.

Gayunpaman, dapat tandaan na ang matagal na paggamit ng mga gamot na ito ay maaaring maging sanhi ng pasyente na magkaroon ng pagpapaubaya sa kanilang mga nakakarelaks na epekto.

Mania

Ang mga episode ng manic na karamdaman ng bipolar ay madalas na ginagamot sa mga stabilizer ng mood. Gayunpaman, sa ilang mga kaso, ang pangangasiwa ng benzodiazepines ay maaaring maging sapat para sa panandaliang pamamahala ng ilang mga sintomas.

Ang mga Benzodiazepines tulad ng clonazepam o lorazepam ay posible upang mabilis na mahinahon at pahinahon ang paksa, at mapawi ang ilang mga pagpapakita ng pagkahibang tulad ng pagkabalisa o pagkabagabag.

Contraindications

Bagaman ang mga therapeutic effects ng benzodiazepines ay sapat na upang gamutin ang maraming mga karamdaman, ang mga gamot na ito ay mayroon ding bilang ng mga contraindications. Sa pangkalahatan, ang paggamit ng mga gamot na ito ay hindi inirerekomenda sa:

1. Ang mga pasyente na may anggulo na pagsasara ng glaucoma, dahil ang posibleng anticholinergic na epekto ng benzodiazepines ay maaaring magpalala ng sakit.
2. Sa mga kaso ng kalamnan hypotonia o myasthenia dahil sa nakakarelaks na epekto ng makinis na kalamnan na dulot ng benzodiazepines.
3. Sa mga paksang may matinding pagkabigo sa paghinga at apnea sa pagtulog.
4. Sa mga pasyente na may pagkabigo sa atay dahil ang panganib ng encephalopathy ay nadagdagan.
5. Sa mga kaso ng talamak na pagkalasing sa alkohol, pagkawala ng malay o pag-syncope, dahil sa nakaka-depress na epekto na ginawa sa gitnang sistema ng nerbiyos.

Mga epekto at masamang reaksyon

Ang pagkonsumo ng benzodiazepine na gamot ay maaaring maging sanhi ng masamang epekto sa mga paksa na kumonsumo nito.

Ang nakakalason na profile ng iba't ibang mga benzodiazepine na gamot ay magkatulad, bagaman sa ilang mga kaso ang dalas at kalubhaan ng mga sintomas ay maaaring magkakaiba.

Sa karamihan ng mga kaso, ang mga salungat na reaksyon ay nangyayari dahil sa isang pagpapahaba ng parmasyutiko na pagkilos ng mga gamot, isang katotohanan na nakakaapekto sa paggana ng gitnang sistema ng nerbiyos.

Ang iba't ibang mga pag-aaral ay nagpapahiwatig na humigit-kumulang kalahati ng mga pasyente na naroroon, sa isang mas malaki o mas mababang antas, mga pakiramdam ng pag-aantok sa mga unang sandali ng paggamot.

Gayundin, ang iba pang mga masamang epekto na maaaring lumitaw ay:

1. Pagganyak.
2. Ang pagkahilo, pagduduwal, at pagsusuka
3. Pagtatae o tibi
4. Ang depression at mood swings.
5. Mga pagbabago sa libog
6. Disorientasyon.
7. Dysarthria at panginginig.
8. Mga karamdaman sa ihi.
9. Hepatites, paninilaw ng balat, dermatitis, urticaria at sigarilyo.
10. Dugo ng dyscrasias.
11. Mga karamdaman sa paningin at pandinig.
12. Pag-iintindi ng motor na may panganib na mahulog.
13. Anterograde amnesia at kahirapan sa pag-concentrate.

Mga Sanggunian

1. Bradwejn J. 1993. Benzodiazepines para sa paggamot ng panic disorder at pangkalahatang kaguluhan sa pagkabalisa: mga isyu sa klinikal at direksyon sa hinaharap. Maaari J Psychiatry 38 (Suplemento 4): S109_113.
2. Charney DS, Woods SW. 1989. Ang paggamot ng Benzodiazepine ng panic disorder: isang paghahambing ng alprazolam at lorazepam. J Clin Psychiatry 50: 418_423.
3. Furukawa TA, Streiner DL, Young LT. 2002. Antidepressant at benzodiazepine para sa pangunahing pagkalungkot (Review ng Cochrane). Cochrane Database Syst Rev CD001026.
4. Lader M, Morton S. 1991. Mga problema sa Benzodiazepine. Br J Addict 86: 823_828.
5. Laegreid L, Olegard R, Conradi N, Hagberg G, Wahlstrom J, Misaamsson L. 1990. Ang mga malformations ng congenital at pagkonsumo ng ina ng benzodiazepines: isang pag-aaral na kontrol sa kaso. Dev Med Child Neurol 32: 432_441.
6. Livingston MG. 1994. Pag-asa sa Benzodiazepine. Br J Hosp Med 51: 281_286.
7. Nelson J, Chouinard G. 1999. Mga patnubay para sa klinikal na paggamit ng benzodiazepines: pharmacokinetics, dependency, rebound at pag-alis. Maaari Soc Clin Pharmacol 6: 69_83.