CEPHALOTHIN: KUNG ANO ITO AY, MEKANISMO NG PAGKILOS, DOSIS - MEDISINA - 2025

Ang cefalotina ay isang antibacterial ng cephalosporin, na ang epekto ay katulad ng sa mga penicillins. Ang nangingibabaw na spectrum ng pagkilos ay nasa positibo ng gramo at ilang mga negatibong bakterya na gramo. Ito ang kauna-unahang cephalosporin na naibenta noong 1964.

Ang Cephalosporins ay isang pangkat ng mga antibiotics na binuo sa gitna ng huling siglo. Ang pangalan nito ay nagmula sa pangalan ng isang fungus -Cephalosporium acremonium-, mula sa kung saan nakuha ang isang compound na may mga bactericidal properties. Ang pagtuklas na ito, na nangyari noong 1948, ay ang panimulang punto para sa pagbuo ng isang bagong klase ng antimicrobial.

Pinagmulan: pxhere.com

Ang mga antibiotic ng Cephalosporin ay nagbago sa paglipas ng panahon ayon sa mga pagbabago sa kanilang spectrum ng pagkilos na bactericidal. Ang pagbabagong ito ay pinapayagan ang pag-uuri sa limang henerasyon, ang cephalothin na kabilang sa unang henerasyon.

Ang aktibidad na bactericidal ng antibiotic, tulad ng iba pang 1st generation cephalosporins, ay nasa mga gramo na positibo sa gramo. Gayunpaman, ang ilang mga bacteria-negatibong bakterya ay madaling kapitan sa paggamit nito.

Ang administrasyong Cephalothin ay eksklusibo ng parenteral, parehong intravenously at intramuscularly. Gayunpaman, ang pamamahala sa intramuscular ay bihira dahil sa mga lokal na epekto ng gamot, kabilang ang sakit.

Intravenously, ang antibiotic ay umaabot sa mga antas ng therapeutic at lubos na nakatali ang protina. Ang kalahati ng buhay nito ay medyo maikli, 45 minuto hanggang isang oras. Madali itong kumalat sa anumang tisyu maliban sa nervous system, dahil hindi ito tumagos sa hadlang ng dugo-utak. Lamang sa 30% ay hindi aktibo sa atay at ang pag-aalis nito ay sa pamamagitan ng ihi.

Ang Cephalothin ay isang abot-kayang, epektibo, ligtas, at napakahusay na pinahihintulutan na gamot. Sa kasalukuyan ang gamot ay ginagamit sa maraming mga bansa upang gamutin ang mga impeksyon sa pamamagitan ng madaling kapitan. Sa Estados Unidos, itinanggi ng FDA ang paggamit ng cephalothin, dahil sa pagkakaroon ng mas mabisang cephalosporins.

Para saan ito?

Ang pagiging kapaki-pakinabang ng cephalothin ay batay sa spectrum ng bactericidal na aksyon na tinataglay nito. Ang salitang bactericidal spectrum ay tumutukoy sa pagiging sensitibo ng iba't ibang mga grupo ng bakterya sa isang antibiotiko. Sa kaso ng isang 1st generation cephalosporin, ang epekto nito ay positibo sa gramo at ilang mga bakterya na negatibo.

Ang mga Cephalosporins ay binuo bilang isang kahalili sa paggamit ng mga penicillins, na may katulad na epekto ngunit isang mahusay na spectrum ng pagkilos.

Sensitibong bakterya

Ang mga bakteryang positibo sa gram, tulad ng Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, at S. auereus. Mayroon din itong pagkilos laban sa mga gramo na negatibong bakterya na Klebsiella sp, Proteus mirabilis at Escherichia coli. Posible ang paggamit nito sa kaso ng mga impeksyon sa Shigella sp. at Salmonella sp.

Ang epekto sa Haemophilus influenza ay limitado, at nangangailangan ng kaugnayan sa isa pang antibiotic. Ang Enterococci ay lumalaban sa halos lahat ng cephalosporins, kabilang ang cephalothin.

Mga gamit sa klinika

Ang sensitivity ng bakterya sa antibiotic ay nagbibigay-daan sa paggamit nito sa mga impeksyon kung saan nakikilahok ang mga bakterya na ito. Ang paggamot sa parehong mababaw at malalim na impeksyon ay karaniwan. Bilang karagdagan, ang mga katangian ng pamamahagi ng cephalothin ay ginagawang kapaki-pakinabang sa malambot na mga tisyu, pati na rin sa mga buto at kasukasuan.

Ang mga impeksyon na kung saan ang cephalothin ay karaniwang ginagamit ay:

- Pyodermatitis o impeksyon sa balat. Ang mga karaniwang mikrobyo sa balat ay maaaring maging sanhi ng impeksyon ng malambot na tisyu sa ilalim ng ilang mga pangyayari. Ang mga mikrobyo na kasangkot ay Staphylococcus aureus o Streptococcus epidermidis.

- Mga impeksyon sa balat pangalawang upang masunog. Ang pagkasunog ng balat ay nagdudulot ng pagkawala ng proteksiyon na hadlang at pagkakalantad ng mga malalim na eroplano. Ang isang kahihinatnan ng mga pinsala na ito ay ang pagsalakay sa bakterya at impeksyon ng parehong mga dermis at ang subcutaneous tissue, at maging ang kalamnan.

- Otitis externa at media. Ang isa sa mga sanhi ng ahente ng panlabas na otitis ay ang Staphylococcus aureus. Ang mga bakterya tulad ng Streptococcus pneumoniae, Group A Streptococcus, at Haemophillus influenzae ay maaaring maging sanhi ng otitis media.

- Pharyngitis at iba pang mga impeksyon sa itaas na paghinga, lalo na sa mga sanhi ng Streptococcus pyogenes.

- Ang pulmonya na sanhi ng mga sensitibong mikrobyo, tulad ng Streptococcus pneumoniae.

- Bakterya endocarditis. Sa mga kaso kung saan ang impeksyon ay dahil sa Streptococcus viridans o Staphylococcus madaling kapitan ng methicillin.

- impeksyon sa ihi lagay, tulad ng mga sanhi ng Escherichia coli.

- Talamak na cholecystitis. Ang pamamaga ng gallbladder, na may o walang mga bato, ay maaaring humantong sa impeksyon sa bakterya.

- Osteomyelitis.

- Septic arthritis.

- Septicemia.

Bilang karagdagan, bago ang mga operasyon, ang cephalothin ay ginagamit bilang isang pagpipilian para sa pag-iwas sa impeksyon.

Mekanismo ng pagkilos

Ang mga Cephalosporins ay mga antibiotiko ng β-lactam, na ang aktibidad ay pinipigilan ang synthesis ng cell wall ng bakterya. Ito ay dahil sa pagsugpo ng transpeptidase enzymes na kinakailangan para sa synthesis ng proteksiyon na hadlang. Dahil dito, nangyayari ang pagkamatay ng bakterya.

Ang pader ng bakterya ng cell ay binubuo ng mga molekulang protina na nauugnay sa isang karbohidrat, na tinatawag na peptidoglycans. Ang mga molekulang ito ay nagbibigay ng katatagan at paglaban sa lamad ng cell ng bakterya, na pinapayagan itong lumaki at magtiklop.

Ang mga transpeptidases ay ang mga enzyme na may pananagutan sa synthesis ng peptidoglycan. Ang mga enzyme na ito ay tinatawag na mga protina na nagbubuklod ng penicillin (PFP), dahil ang mga β-lactam antibiotic molekula ay maaaring nakakabit sa kanilang istraktura.

Ang epekto ng mga antibiotics tulad ng cephalothin ay nangangailangan ng pagbubuklod sa PFP upang maiwasan ang mga ito mula sa pagsasagawa ng kanilang synthetic function. Dahil dito, ang mga peptidoglycans ay hindi magagawang magbigkis sa pader ng cell ng bakterya dahil sa pagsugpo sa mga transpeptidases.

Ang pagkawala ng pagsasaayos, pagtaas ng pagkamatagusin, at mga sugat sa pader ng cell sa huli ay humantong sa kamatayan - lysis - ng mga bakterya.

Ang dosis ng may sapat na gulang at bata

Ang pagiging epektibo ng mga antibiotics, lalo na ang cephalosporins, ay nakasalalay sa kanilang pagpapanatili sa plasma sa sapat na konsentrasyon. Ang dosis na kinakalkula sa batayan ng timbang at ang pagitan sa pagitan ng mga dosis ay ginagarantiyahan ang antimicrobial na epekto laban sa isang tiyak na bakterya.

Ang Cephalothin ay ipinakita sa mga ampoules na naglalaman ng lyophilized powder. Ang pangangasiwa ay parenterally, mas mabuti intravenously, pagkatapos ng reconstitution at pagbabanto.

Matatanda

Depende sa kalubhaan ng impeksyon, ang pang-araw-araw na dosis sa mga matatanda ay saklaw sa pagitan ng 75 at 150 mg / kg / araw. Kadalasan, ang 1 hanggang 2 gramo ay maaaring ibigay nang intravenously sa pagitan ng 4, 6, o 8 na oras, hindi lalampas sa 12 gramo bawat araw. Tinitiyak ng dosing scheme na ang mga therapeutic doses ay pinananatili sa plasma upang labanan ang impeksyon.

Para sa matinding impeksyon, tulad ng osteomyelitis o sepsis, isinasaalang-alang ang paggamit ng maximum na dosis sa isang maikling agwat ng dosis.

Sa antas ng atay, halos 35% ng cephalothin ay nabago sa isang metabolite na may nabawasan na aktibidad. Ang 65 hanggang 70% ng antibiotic ay tinanggal sa ihi, na nagpapahiwatig ng pagsasaayos ng dosis sa mga kaso ng pagkabigo sa bato. Ang dosis na isinasaalang-alang ang glomerular rate ng pagsasala-na-compress sa mga mililitro bawat minuto - ay:

- Mula 30 hanggang 50 ml / min, ang 1 gramo ay ginagamit tuwing 6 na oras.

- Sa pagitan ng 10 at 30 ml / min, 1 gramo bawat 8 oras.

- Mas mababa sa 10 ml / min, 1 gramo tuwing 12 oras o 500 mg tuwing 6 na oras

- Sa mga kaso ng hemodialysis at peritoneal dialysis, ang pagbawas ng dosis ay nasa pagitan ng 20 at 50%.

Pediatric

Dahil sa kawalang-hanggan ng sistema ng bato sa mga neonates at mga batang sanggol, ang pangangasiwa nito ay dapat na may pag-iingat. Ang isang dosis ng cephalothin na 50 mg / kg / araw sa isang agwat na hindi mas mababa sa 8 oras ay maaaring magamit nang ligtas.

Sa mga sanggol, pre-school at mga bata sa paaralan, ang epektibong dosis ay saklaw mula 80 hanggang 160 mg / kg / araw, sa pagitan ng 6 hanggang 8 na oras.

Mga epekto

Sa kabila ng pagiging isang ligtas at mahusay na disimulado na gamot, posible na obserbahan ang ilang mga reaksyon - bihirang - sa paggamit ng cephalothin.

Renal

Mayroong tatlong mga kadahilanan na nag-trigger ng mga epekto sa bato mula sa paggamit ng cephalothin:

- Ang sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na nephrotoxic, tulad ng amikacin.

- Pre-umiiral na pagkabigo sa bato, na maaaring mapalubha sa paggamit ng antibiotic.

- Ang reaksyon ng hypersensitivity ay maaaring humantong sa pag-aalis ng mga immune complexes, na nagpapasigla sa kabiguan sa bato.

Sa wastong pangangasiwa, at sa kawalan ng hypersensitivity ng droga, bihirang nakakaapekto ang cephalothin sa pag-andar sa bato.

Allergic o hypersensitivity reaksyon

Ang mga ito ay hindi pangkaraniwan at maaaring makita sa 10-15% ng mga pasyente na tumatanggap ng cephalothin. Kasama nila ang parehong mga reaksyon sa balat at mga sintomas ng paghinga. Ang mga sistematikong epekto ay maaaring humantong sa peripheral vasodilation at pagkabigla.

Ang pagiging hypersensitive ay mediated ng isang reaksyon ng hapten-antibody, dahil sa nakaraang pagkakalantad sa gamot.

Ang mga reaksyon ay maaaring maging pantal sa balat, lokal o pangkalahatan na pantal, at pangangati. Ang pagsisikip ng ilong, matipid na ilong, pagbahing, at hyperresponsiveness ng brongkol ay ang madalas na mga sintomas ng paghinga. Sa mga malubhang kaso, angioedema, glottis edema, at anaphylactic shock ay posible.

Bagaman bihira, ang hypersensitivity ay maaaring makapukaw sa kabiguang may kaugnayan sa immune.

Sistema ng Digestive

Sa kabila ng pagiging isang mahusay na pinahihintulutan na gamot, posible na obserbahan ang mga epekto ng gastrointestinal, tulad ng pagduduwal, pagsusuka at pagtatae ng gamot. Ang pseudomembranous colitis ay dahil sa pagtitiklop ng Clostridium difficile, sanhi ng pagbawas sa bituka ng bakterya sa bituka.

Hematological

Ang mga epekto sa hematological ay napakabihirang at hemolytic anemia, nabawasan ang mga platelet, o pagbaba sa lahat ng mga selula ng dugo - pancytopenia - maaaring sundin, ang mekanismo ng kung saan ay hindi pa malinaw.

Atay

Ang epekto ng cephalothin sa antas ng hepatic ay hindi pangkaraniwan, at may kasamang isang lumilipas na pagtaas sa bilirubin at mga enzyme ng atay.

Nerbiyos na sistema

Ang Cephalothin ay hindi tumatawid sa hadlang sa dugo-utak, kaya ang mga sintomas ng neurological ay halos walang umiiral. Ang mga sintomas tulad ng pagkahilo o sakit ng ulo sa panahon ng paggamot ay hindi karaniwang nauugnay sa paggamit ng cephalothin, gayunpaman posible na obserbahan ang lumilipas na pagkalito.

Mga lokal na epekto

Ang parehong intramuscular at intravenous injection ay maaaring mag-trigger ng mga lokal na nagpapaalab na reaksyon. Ang ruta ng intramuscular ay hindi inirerekomenda dahil sa lokal na sakit at pangangati pagkatapos ng paglalagay ng gamot. Ang Phlebitis ay isang komplikasyon na nauugnay sa paggamit ng intravenous.

Contraindications

Sa ilang mga pangyayari, ang paggamit ng cephalothin o cephalosporins ay ipinagbabawal o pinigilan. Ang mga kontraindikasyon sa paggamit ng gamot ay maaaring maging ganap o kamag-anak, depende sa implicit na panganib sa kalusugan.

Ganap

Ang ganap na kontraindikasyon para sa paggamit ng cephalothin ay ipinakita ang hypersensitivity o allergy sa sangkap nito. Sa penicillin anaphylaxis, ang paggamit ng anumang cephalosporin ay kontraindikado din. Ito ay dahil sa pagkakapareho ng mga sangkap ng mga molekula, na maaaring mag-udyok ng matinding mga reaksyon ng cross hypersensitivity cross.

Kamag-anak

- Ang pagiging hypersensitive sa penicillin na hindi nagpapahiwatig ng anaphylaxis.

- Pagbubuntis. Ang Cephalothin ay isang gamot na panganib sa klase B, nang walang mga teratogenic na epekto sa pangsanggol sa mga hayop. Ang paggamit nito sa mga buntis na kababaihan ay dapat na pamantayan.

- Kabiguan ng atay.

- Mga karamdaman sa digestive system, lalo na ang talamak na colopathies.

- Kakulangan sa kalamnan.

- Pagbabago ng Hematological.

- Hypoproteinemia.

- Ang sabay na paggamit sa aminoglycosides, probenecid o anticoagulants.

Mga Sanggunian

1. Mga editors ng droga (2003). Keflin. Nabawi mula sa droga.com
2. Bardal, SK; Martin DS (sa Applied Pharmacology, 2011). Cephalosporins. Nabawi mula sa sicncedirect.com
3. (sf). Keflin. Nabawi mula sa mga gamot sa mmm.com.mx
4. : Inaprubahan na Produkto ng FDA (sf). Cephalotin sodium. Nabawi mula sa accessdata.fda.gov
5. Mansilla, M (sf). Cephalosporins. Nabawi mula sa infecto.edu.uy
6. Mga editor ng Medscape (2017). Cefazolin. Nakuha mula sa sanggunian.medscape.com
7. Fooks, C (2018). Mga unang henerasyon cephalosporins. Nabawi mula sa droga.com
8. Wikipedia (huling rev 03/2018). Cephalothin. Nabawi mula sa es.wikipedia.org
9. Macheboeuf, P; Contreras-Martel, C; Job, V; Dideberg, O; Dessen, A (2013). Penicillin Binding Proteins: mga pangunahing manlalaro sa bacterial cell cycle at mga proseso ng paglaban sa gamot. Nabawi mula sa akademikong.oup.com
10. (sf) Nagsisikap ng mga pangalawang céphalothine. Nabawi mula sa vaucluse-ambulances.fr