- Mga gamot
- - Mga likas na alkaloid
- - Mga Tertiary amin
- - Quaternary amin
- Mekanismo ng pagkilos
- Aplikasyon
- Pinsala sa kolateral
- Pakikipag-ugnay
- Contraindications
- Mga Sanggunian
Ang antispasmodic ay mga gamot na ginagamit upang maibsan, maiiwasan o mabawasan ang mga kalamnan ng kalamnan ng makinis na kalamnan, lalo na ang pagtunaw at ihi, at sa gayon mabawasan ang colic pain na nagdudulot ng spasm.
Ang mga antispasmodics ay tinatawag ding spasmolytics at mula sa isang parmasyutiko na pananaw ang mga ito ay parasympatholytic na gamot, iyon ay, hinaharangan nila ang epekto ng parasympathetic system, samakatuwid, hinaharangan nila ang acetylcholine. Ang uri ng gamot sa pangkat na ito ay atropine.
Larawan ni Anastasia Gepp sa www.pixabay.com
Ang mga ito ay mga gamot na may kakayahang hadlangan ang ilan sa mga muscarinic effects ng acetylcholine sa parasympathetic endings ng makinis na kalamnan, mga glandula, puso at / o sa gitnang sistema ng nerbiyos.
Sa loob ng pangkat na ito ng mga gamot ay maaari nating banggitin ang mga likas na pinagmulan, semi-synthetic at synthetic. Ang mga likas ay likas na alkaloid bukod sa atropine (DL-hyoscyamine), na nakuha mula sa bush na tinatawag na Atropa Belladonna.
Ang Scopolamine (L-hyoscine) ay nakuha mula sa Hyoscyamus niger at ang Jimed weed ay nakuha mula sa Datura stramonium, na kung saan ay isang mapagkukunan ng L-hyoscyamine.
Ang semisynthetics ay naiiba sa mga likas na compound na kung saan sila ay synthesized sa pamamagitan ng kanilang paraan ng pamamahagi at pag-aalis ng katawan, pati na rin ang tagal ng kanilang mga epekto.
Kabilang sa antispasmodics ng synthetic na pinagmulan ay tertiary amines, na ang paggamit ay kasalukuyang pinaghihigpitan sa ophthalmological na paggamit bilang pupillary o cycloplegic dilators.
Sa wakas, mayroong mga quaternary antispasmodics, ang ilan sa mga ito ay may mga tiyak na epekto sa ilang mga subtypes ng mga muscarinic receptor.
Mga gamot
Nasa ibaba ang isang listahan ng mga gamot na parasympatholytic na kung saan ang mga natural at ilang mga quaternary amin ay ginagamit bilang antispasmodics.
- Mga likas na alkaloid
- Atropine (DL-hyoscyamine): ay nagmumula sa mga tablet, injectable solution, opthalmic ointment, ophthalmic solution, at belladonna extract at tincture.
- Scopolamine (L-hyoscine): ang pagtatanghal nito ay nasa mga tablet, injectable at ophthalmic solution.
Istraktura ng atropine (Pinagmulan: Harbin / Public domain, sa pamamagitan ng Wikimedia Commons)
- Mga Tertiary amin
- Homatropine hydrobromide (opthalmic solution)
- Eucatropin (solusyon sa optalmiko)
- Cyclopentolate (ophthalmic solution)
- Tropicamide (opthalmic solution)
- Dicyclomide (mga tablet, kapsula, syrup, solusyon para sa iniksyon)
- Flavoxate (mga tablet)
- Metixen (mga tablet)
- Oxyphencyclimine (mga tablet)
- Piperidolate (mga tablet
- Tifenamil (mga tablet)
- Quaternary amin
- Benzotropin (mga tablet)
- Homatropine methyl bromide (mga tablet at elixir)
- Metescopolamine (mga tablet, syrup at solusyon para sa iniksyon)
- Glycopyrrolate (mga tablet at solusyon para sa iniksyon)
- Oxyphenonium (mga tablet)
- Pentapiperium (mga tablet)
- Pipenzolate (mga tablet)
- Propanthelin (mga tablet, mahabang tablet na gumaganap, at solusyon para sa iniksyon)
- Pirenzepine (mga tablet)
- Mepenzolate (mga tablet)
- Dififmanil (mga tablet, mahabang tablet na gumaganap)
- Hexocyclic (mga tablet, mahabang tablet na gumaganap)
- Isopropamide (mga tablet)
- Tridihexetil (mga tablet, kapsula ng matagal na pagkilos at solusyon para sa iniksyon)
- Tiotropium (mga tablet)
- Tolterodine (mga tablet)
- Ipratropium (mga tablet)
- Methylatropin (mga tablet)
Mekanismo ng pagkilos
Ang mekanismo ng pagkilos ng antispasmodics ay upang makipagkumpetensya sa acetylcholine para sa mga muscarinic receptor. Ang mga receptor na ito ay matatagpuan higit sa lahat sa makinis na kalamnan ng gastrointestinal at genitourinary tract, sa mga glandula, sa puso at sa gitnang sistema ng nerbiyos.
Dahil ang epekto ng antagonistic na ito ay mapagkumpitensya, maaari itong malampasan kung ang konsentrasyon ng acetylcholine sa paligid ng receptor ay sapat na.
Aplikasyon
Ang mga gamot na antispasmodic ay ginagamit upang gamutin ang colic na dulot ng spasmodic contraction ng gastrointestinal na makinis na kalamnan, gallbladder, at makinis na kalamnan ng genitourinary tract.
Pinipigilan ng antispasmodic parasympatholytics ang muscarinic cholinergic na epekto ng acetylcholine, sa gayon ay hinihimok ang pagpapahinga ng di-vascular na makinis na kalamnan o binabawasan ang aktibidad nito.
Ginagamit ang mga ito sa isang iba't ibang mga sintomas na may kaugnayan sa mga karamdaman sa gastrointestinal at gallbladder motor. Kabilang sa mga ito maaari nating pangalanan ang pylorospasm, kakulangan sa ginhawa sa epigastric at colic na kasama ng pagtatae.
Sa pamamagitan ng nakakarelaks na makinis na kalamnan ng dingding ng pantog, ginagamit ang mga ito upang mapawi ang sakit at tenesmus na may kasamang cystitis.
Bagaman ang mga gamot na ito ay maaaring mag-eksperimento sa pag-urong ng ureter at mga dile ng apdo, ang uring ng uring o ureteral ay nangangailangan ng narcotic analgesics at sa pangkalahatan ay hindi malutas sa antispasmodics.
Dahil sa epekto sa glandular na pagtatago, ginagamit ang mga ito sa mga gastric at duodenal ulcers na pinagsama sa iba pang mga tiyak na gamot.
Pinsala sa kolateral
Ang pinakakaraniwang epekto ay nalalabas na mga mag-aaral at lumabo ang paningin, tuyong bibig, kahirapan sa paglunok, pagpapanatili ng ihi sa mga matatandang lalaki, paninigas ng dumi, vertigo, at pagkapagod. Sa cardiovascular system, ang tachycardia at isang bahagyang pagtaas ng presyon ng dugo ay maaaring mangyari.
Ang mga epekto na ito ay ang dahilan na ang talamak na paggamit ng mga gamot na ito ay hindi pinahihintulutan ng maayos.
Sa kaso ng pagkalasing, ang mga nabanggit na epekto ay ipinakita kasunod ng mga pagbabago sa pag-uugali na nagmula sa sedation, delirium, hallucinations, seizure, coma at respiratory depression (malalaking dosis), tuyo at pulang balat at hyperthermia, lalo na sa mga bata.
Ang nakamamatay na dosis ng atropine para sa isang may sapat na gulang ay nasa paligid ng 0.5g at scopolamine 0.2-0.3g.
Pakikipag-ugnay
Ang mga pakikipag-ugnay sa parmolohiko ay tumutukoy sa mga pagbabago ng epekto ng isang gamot sa mga tuntunin ng tagal at kadahilanan ng mga epekto nito, dahil sa concomitant o nakaraang paggamit ng isa pang gamot o sangkap na naiinis.
Sa kahulugan na ito, ang mga antispasmodics na parasympatholytic o anticholinergic ay may mga additive effects sa mga sumusunod na gamot:
- amantadine
- antihistamines
- benzodiazepines
- tricyclic antidepressants
- disopyramide
- Mga inhibitor ng monoamine oxidase
- meperidine
- methylphenidate
- procainamide
- thioxanthines
- quinidine
- nitrates at nitrites
- ang primidona
- orphenadrine
- mga phenothiazines.
Antispasmodics o anticholinergics sa pangkalahatan:
- Dagdagan ang nalulungkot na epekto ng alkohol sa gitnang sistema ng nerbiyos
- Dagdagan ang epekto ng atenolol at ang gastrointestinal bioavailability ng diuretics, nitrofurantoin at digoxin
- Dagdagan ang presyon ng mata na nabuo ng glucocorticoids
- Pinipigilan nila ang epekto ng metoclopramide
- Bawasan ang epekto ng mga phenothiazines at levodopa
Binabawasan ng mga antacids ang pagsipsip ng anticholinergics sa pamamagitan ng bibig. Guanethidine, histamine, at reserpine block ang pagsugpo na ginawa ng anticholinergics sa mga pagtatago ng gastrointestinal.
Contraindications
Ang mga contraindications para sa paggamit ng parasympatholytics ay glaukoma, urinary at gastric retention, at mga kirurhiko na mga larawan sa tiyan sa proseso ng pagsusuri. Sa mga kaso ng glaucoma, kapag ang mag-aaral ay kailangang ma-dilate para sa ilang proseso ng ophthalmological, ginagamit ang mga sympathomimetic na gamot.
Ang iba pang mga contraindications ay kinabibilangan ng hypersensitivity sa gamot o mga excipients nito, tachycardias, at myocardial ischemias.
Mga Sanggunian
- Gilani, AUH, Shah, AJ, Ahmad, M., & Shaheen, F. (2006). Antispasmodic epekto ng Acorus calamus Linn. ay napagitan sa pamamagitan ng blockade ng channel ng kaltsyum. Pananaliksik ng Phytotherapy: Isang International Journal na nakatuon sa Pharmacological at Toxicological Ebalwasyon ng Mga Likas na Derivatives ng Produkto, 20 (12), 1080-1084.
- Goodman at Gilman, A. (2001). Ang batayan ng pharmacological ng therapeutics. Ikasampung edisyon. McGraw-Hill
- Hajhashemi, V., Sadraei, H., Ghannadi, AR, & Mohseni, M. (2000). Antispasmodic at anti-diarrheal na epekto ng Satureja hortensis L. mahahalagang langis. Journal of ethnopharmacology, 71 (1-2), 187-192.
- Hauser, S., Longo, DL, Jameson, JL, Kasper, DL, & Loscalzo, J. (Eds.). (2012). Ang mga prinsipyo ni Harrison ng panloob na gamot. Mga Kompanya ng McGraw-Hill, isinama.
- Meyers, FH, Jawetz, E., Goldfien, A., & Schaubert, LV (1978). Suriin ang medikal na parmasyutiko. Lange Medical Publications.