LIDOCAINE: MEKANISMO NG PAGKILOS, KUNG ANO ITO PARA SA - MEDISINA - 2025

Ang lidocaine ay isang gamot na ginagamit upang makagawa ng lokal na pangpamanhid o mga bloke ng nerve blocks. Ang pangunahing epekto nito ay ang pagbawas o pag-block ng pagiging sensitibo ng sakit, bilang karagdagan sa pagkakaroon ng epekto sa aktibidad ng contrile ng myocardium. Ang gamot ay kapaki-pakinabang para sa mga pamamaraan ng operasyon, isang adjunct sa analgesia, at isang antiarrhythmic na gamot.

Sa unang bahagi ng ikalabinsiyam na siglo, ang cocaine ay ginamit bilang isang pampamanhid. Noong 1904, lumitaw ang unang cocaine derivative - procaine - ginamit sa mga unang dekada ng siglo. Ang Lidocaine ay isang hinango ng procaine na ginamit sa kauna-unahang pagkakataon sa panahon ng Ikalawang Digmaang Pandaigdig, noong 1943. Sa taon ding iyon ay na-synthesize ito ng Swiss chemist na si Nils Lofgren.

Sa kemikal, ang lidocaine ay isang amino-amide, isang maliit na molekula, at ang pagtatanghal nito ay bilang lidocaine hydrochloride. Ang epekto ng lidocaine ay maikli kumpara sa iba pang mga anestetik tulad ng bupivacaine at mepivacaine. Ang pagkilos nito ay nagsisimula bago ang 2 minuto at ang epekto nito ay tumatagal ng 30 hanggang 60 minuto.

Ngayon, ang lidocaine ay itinuturing na isang kinakailangan, epektibo at ligtas na gamot. Ito ay kasama sa listahan ng mga mahahalagang gamot sa WHO, malawak itong ginagamit at naa-access.

Ang anesthetics ay isang mahalagang tool upang mabawasan ang kakulangan sa ginhawa at sakit ng pasyente kapag nagsasagawa ng mga pamamaraan ng kirurhiko.

Mekanismo ng pagkilos

Ang mga receptor ng sakit -nociceptors- ay matatagpuan sa halos buong katawan; Ang mga ito ay sensory endings na nagpapadala ng sensitivity ng sakit sa mga afferent nerve fibre na responsable para sa pagdala ng impormasyon sa gitnang sistema ng nerbiyos. Ang salpok ng nerve ay nangyayari dahil sa mga pagbabago sa potensyal na pagkilos ng mga sensory fibers.

Ang pagpapababa sa antas ng mga fibre ng nerve ay nakasalalay sa pagpapalit ng ion sa antas ng lamad. Ang sodium, ang pangunahing extracellular cation, ay dapat pumasok sa cell ng nerve upang ma-trigger ang salpok ng nerve. Ang daang ito ng sodium ay isinasagawa sa pamamagitan ng dalubhasang mga kanal na lamad ng ion, na gumagawa ng pagbabago sa potensyal.

Ang mekanismo ng pagkilos ng lidocaine ay medyo simple. Ang anestetikong nagkakalat at umaabot sa mga axon ng neuronal, nagpapatatag ng lamad at pumipigil sa pag-agaw; Nangyayari ito sa pamamagitan ng pagpigil sa pagpasok ng sodium sa cell sa pamamagitan ng pagharang sa mga channel ng ion. Ang pagpapabagal at paghahatid ng sakit sa sistema ng nerbiyos ay hindi nangyayari sa kasong ito.

Tulad ng para sa puso, ang lidocaine ay nagdudulot ng pagbaba sa rate ng puso; ang pag-urong ng myocardial kalamnan ay nangyayari dahil sa pagpasok ng sodium sa myocyte, na nagtataguyod ng pagkakaugnay ng kalamnan ng kalamnan. Ang pagbara ng mga channel ng ion ay gumagawa ng pagbaba sa dalas ng mga pagkontrata dahil ang sodium ay hindi pumapasok sa cell.

Ang kumbinasyon ng adrenaline na may anestisya ay madalas. Ang epinephrine ay nagiging sanhi ng pagsasara ng mga capillary, na pumipigil sa pagpasa ng lidocaine sa daloy ng dugo.

Dahil dito, ang anestetikong epekto ay pinalawig ng pagpapanatili ng gamot sa site ng iniksyon. Ang utility nito ay nasa infiltrative anesthesia para sa malawak na mga pamamaraan sa pag-opera.

Para saan ito?

Ang mga gamit ng lidocaine ay maramihang dahil sa mga katangian nito. Ang isang mabilis na pagsisimula ng pagkilos, medyo maiikling epekto, at kaunting mga masamang epekto ay nagpapahintulot sa paggamit nito sa isang malaking bilang ng mga medikal na pamamaraan. Ginagamit ito sa lokal na anesthesia -topic at infiltrative-, regional blockade at bilang isang antiarrhythmic, bukod sa iba pang mga gamit.

Lokal na kawalan ng pakiramdam

Ang Lidocaine ay maaaring dumating bilang isang solusyon para sa iniksyon, isang spray, pangkasalukuyan na gel o paghahanda ng cream, at bilang mga patch. Pinapayagan ang mga presentasyong ito na magamit sa mucosa, balat at lokal na paglusot para sa menor de edad na operasyon.

Ang lokal na kawalan ng pakiramdam ay hindi nangangailangan ng pagsasama sa iba pang mga gamot, maliban sa adrenaline para sa paggamit ng ngipin. Ang mga karaniwang gamit nito ay:

- Minor surgery.

- Mga pamamaraan sa kirurhiko tulad ng paglalagay ng mga tubo ng ihi o nasogastric.

- Paglusot upang ilagay ang mga catheter ng gitnang linya.

- Kalamasan ng sakit na dulot ng trauma at sugat.

- Mga pamamaraan ng ngipin tulad ng pagkuha ng ngipin o pag-aayos.

- Mga pamamaraan ng Endoskopiko: gastroscopy, colonoscopy, bronchofibroscopy.

- Ang intra-articular na paglusot ay ginagamit sa mga nagpapaalab na proseso sa antas na ito. Karaniwan itong pinagsama sa mga matagal na kumikilos na anestetik at mga gamot na anti-namumula na gamot. Sa ilang mga bansa, ang paggamit ng intra-artikular ay kontraindikado.

- Sa mga obstetrics ay inilalapat upang maisagawa ang episiotomy at palawakin ang kanal ng kapanganakan.

Rangkahan ng rehiyon

Ang panrehiyong kawalan ng pakiramdam ay nagsasangkot ng paggamit ng mga gamot na pangpamanhid sa mga trunks ng nerbiyos. Ang layunin ng pamamaraang ito ay upang hadlangan ang sakit sa isang malaking lugar.

Ang pagsasama sa iba pang mga anestetik, tulad ng bupivacaine, bilang karagdagan sa adrenaline ay karaniwang kinakailangan. Madalas itong ginagamit sa brachial plexus block.

Ang spinal at epiridural anesthesia

Ito ay isang uri ng panrehiyong pangpamanhid na nagsasangkot ng iniksyon ng lidocaine at bupivacaine, alinman sa labas ng mga lamad na pumila sa spinal cord o direkta sa loob ng spinal canal. Dapat itong isagawa ng isang anesthesiologist at ang paggamit nito ay inilaan para sa elective o hindi komplikadong mga operasyon:

- Appendectomy.

- seksyon ng Caesarean.

- Paggamot ng Varicocele.

- Inguinal hernioplasty.

- Operasyong mas mababang paa.

- Prostatectomy.

Antiarrhythmic

Ang epekto ng pagbawalang-bisa ng ventricular excitability ay ginagawang kapaki-pakinabang na gamot ang lidocaine bilang isang antiarrhythmic. Sa sapat na dosis, kumikilos ito sa pamamagitan ng pagharang sa mga channel ng sodium - nang hindi nakakaapekto sa aktibidad ng atrium ng node - sa gayon binabawasan ang rate ng puso nang walang iba pang mga epekto. Ang Lidocaine sa mataas na dosis ay maaaring maging sanhi ng pagkalungkot sa sistema ng sirkulasyon.

Ang Lidocaine ay isang klase na 1b antiarrhythmic. Ito ay isang kapalit para sa iba pang mga antiarrhythmics, tulad ng amiodarone, kapag hindi sila magagamit. Ang indikasyon nito ay intravenously ay ang paggamot ng ventricular tachycardia o fibrillation dahil sa maraming mga kadahilanan:

- Cardiopulmonary resuscitation.

- Arrhythmia pagkatapos ng talamak na myocardial infarction.

- Tachycardia pagkatapos ng de-koryenteng cardioversion.

- Digitalis na pagkalasing.

- Mga pamamaraan sa hemodynamics, tulad ng catheterization.

Iba pang mga gamit

- Symptomatic relief ng reaktibo o nakakainis na ubo. Para sa mga ito, ang lidocaine ay aerosolized na may asin para sa paglanghap.

- Ang paggamit nito ay inilarawan para sa paulit-ulit na mga seizure ng epilepsy.

Contraindications

Sa kabila ng pagiging epektibo at kaligtasan na ibinibigay ng lidocaine, ang ilang mga kondisyon sa mga pasyente ay naglilimita o maiwasan ang paggamit nito. Mayroong parehong ganap at kamag-anak na contraindications sa paggamit ng gamot na ito.

Ganap na mga contraindications

- Naipakita ang hypersensitivity o allergy sa lidocaine o sa sasakyan nito.

- Mga karamdaman sa ritmo ng puso na naroroon sa mga blockage, tulad ng bloke ng sino-atrial, o ika-2 at ika-3 atrioventricular blocks.

- Mga sindrom na Wolf-Parkinson-White at Adam-Stokes.

- Paggamit ng klase ng 1 antiarrhythmics, tulad ng procainamide o quinidine.

- Nakaraang administrasyon ng amiodarone.

- Mga paggamot sa iba pang mga gamot tulad ng phenytoin sodium o acetaminophen.

Mga kamag-anak na contraindications

- Ang sakit sa atay o pagkabigo sa atay.

- Ang hypotension na hindi nauugnay sa mga arrhythmias.

- Bradycardia.

- Kakulangan sa Pseudocholinesterase.

- Porphyria.

- Mga nakatatanda.

Mga Sanggunian

1. McLeod, IK (2017). Lokal na pampamanhid. Nabawi mula sa emedicine.medscape.com
2. Pubchem (nd). Lidocaine. Nabawi mula sa pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Ogbru, O. (nd). Lidocaine hcl injection Nabawi mula sa medicinenet.com
4. (sf). Lidocaine. Nabawi mula sa drugbank.ca
5. Wikipedia (huling rev 2018). Lidocaine. Nabawi mula sa en.wikipedia.org
6. Wikipedia (huling rev 2018). Lokal na pampamanhid. Nabawi mula sa en.wikipedia.org
7. Urch. C. (mula sa Mga Review sa sakit 2007). Ang normal na paghahatid ng sakit. Nabawi mula sa ncbi.nlm.nih.gov
8. Medlineplus (Huling Rev 2017). Ang spinal at epidural anesthesia. Nabawi mula sa medlineplus.gov