SULFONYLUREAS: ANO ANG MGA ITO PARA SA, MGA SIDE EFFECTS, MGA PANGALAN NG KALAKALAN - MEDISINA - 2025

Ang Sulfonylureas ay isang pangkat ng mga gamot na tinatawag na oral hypoglycemic agents. Iyon ay, binabawasan nila ang mga halaga ng glucose sa dugo at sa kadahilanang ito ay ginagamit sa paggamot ng mga may sapat na gulang na mellitus na hindi umaasa sa insulin. Bibigyan sila ng pasalita.

Ang diabetes mellitus ay isang sakit kung saan ang pagkabigo ay nangyayari sa paggawa ng insulin o sa mga receptor para sa hormon na ito. Kailangan ng glucose ang insulin upang makapasok sa maraming mga tisyu, halimbawa, mga kalamnan ng kalansay. Kapag nabigo ang insulin, ang glucose ay hindi makakapasok at makaipon sa daloy ng dugo.

Scheme ng regulasyon ng asukal sa dugo (Pinagmulan: Rhcastilhos sa pamamagitan ng Wikimedia Commons)

Bilang isang resulta, ang mga halaga ng glucose sa dugo ay tumataas, ngunit ang pagkakaroon ng glucose sa mga tisyu ay bumababa. Lumilikha ito ng isang pakiramdam ng pagkapagod, gutom, pagkauhaw, nadagdagan ang output ng ihi at, sa maraming mga kaso, pagbaba ng timbang.

Mayroong dalawang uri ng diabetes, type I at type II. Ang type I diabetes ay maaari lamang gamutin sa insulin (umaasa sa insulin) dahil hindi na ito ginagawa ng katawan. Tinatawag din itong juvenile diabetes dahil karaniwang lilitaw itong maaga sa buhay.

Ang Type II diabetes o may diabetes ng may sapat na gulang ay sanhi ng pagbawas sa pagtatago ng insulin o sa pamamagitan ng mga problema sa mga receptor ng insulin. Ang ganitong uri ng diabetes ay kung ano ang maaaring gamutin ng sulfonylureas.

Ano ang para sa kanila

Ang mga Sulfonylureas ay ginagamit upang mas mababa ang mga antas ng glucose ng dugo, iyon ay, ang mga ito ay mga hypoglycemic na gamot. Ang epekto na ito ay nakamit sa pamamagitan ng pagtaas ng mga antas ng insulin. Ginagamit ito sa mga pasyente na may type II diabetes o may diabetes ng may sapat na gulang.

Ang mga ito ay mga gamot na mahusay na nasisipsip sa gastrointestinal tract, kaya pinamamahalaan nang pasalita. Ang lahat ng mga sulfonylureas ay na-metabolize sa atay at ang mga produkto ng pagtatapos ng metabolism na ito ay excreted sa ihi.

Ang hypoglycemic epekto ng sulfonylureas ay natuklasan noong 1942 sa pamamagitan ng aksidente sa mga eksperimentong hayop. Kasunod nito, ang kanilang paggamit bilang mga ahente ng hypoglycemic oral ay pinahaba at ang unang gamot ng pangkat na ito na ginamit para sa hangaring ito ay karbutamide.

Ang Carbutamide ay hindi naitigil dahil sa mga nakakapinsalang epekto nito sa utak ng buto, ngunit pinapayagan nito ang pag-unlad ng isang malaking pangkat ng tinatawag na "first-generation" na sulfonylureas. Mula noon, higit sa 20 na gamot sa pangkat na ito ang binuo at kumalat ang kanilang paggamit sa buong mundo.

Sa kasalukuyan, mayroong dalawang pangunahing pangkat ng sulfonylureas: 1) ang unang henerasyon na sulfonylureas at 2) ang pangalawang henerasyon na sulfonylureas. Sa kanilang mga hypoglycemic effects, ang huli ay humigit-kumulang na 100 beses na mas malakas kaysa sa unang henerasyon.

Mekanismo ng pagkilos

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga gamot na ito ay binubuo sa pagpapasigla ng pagtatago ng insulin (hormone) mula sa β cells ng pancreas (endocrine na bahagi ng pancreas). Habang pinatataas nito ang mga antas ng plasma ng plasma, binabawasan din ng mga gamot na ito ang metabolismo ng atay ng hormone.

Ang mga epektong ito ay naitala bilang panandaliang (talamak) na epekto ng gamot, gayunpaman, na may talamak na paggamit ng mga gamot na ito, ang stimulator na epekto ng mga pancreatic cells ay bumababa nang kapansin-pansing, ngunit ang epekto sa pagbawas ng mga antas ng glucose ng dugo.

Ang paliwanag para sa hindi pangkaraniwang bagay na ito ay hindi pa ganap na napaliwanagan. Sa isang bagay, ang insulin ay pinaniniwalaan na magkaroon ng mas malaking epekto sa iyong mga target na organo. Sa kabilang banda, ang talamak na hyperglycemia ay binabawasan ang pagtatago ng insulin dahil sa isang nakakalason na epekto, at ang pagbaba ng glucose sa dugo ay binabawasan ang epekto.

Ang talamak na epekto ng sulfonylureas sa β cells ng pancreas ay nangyayari dahil pinagbubuklod at hinaharangan nila ang isang ATP-sensitive potassium channel. Ito ay nagpapawalang-bisa sa cell (pagganyak) at pinatataas ang input ng kaltsyum sa pamamagitan ng mga channel na gated ng boltahe at sinimulan ang pagtatago ng insulin.

Ang epekto ng talamak na paggamit ng sulfonylureas ay lumilitaw na sinamahan ng down-regulation ng mga pancreatic β-cell surface receptor na ito. Kung ang talamak na pangangasiwa ay tumigil, ang talamak na pagtugon ng mga β cells sa sulfonylureas ay naibalik.

Sa mga pasyente na may type II diabetes na gumagamit ng sulfonylureas, ang isang pagtaas ng konsentrasyon ng mga receptor ng insulin ay na-obserbahan sa mga monocytes (mga selula ng dugo), adipocytes (fat cells) at erythrocytes (mga pulang selula ng dugo). Ang isang pagbawas sa hepatic gluconeogenesis ay naiulat din.

Ang Hepatic gluconeogenesis ay ang synthesis ng glucose ng atay mula sa mga di-glycosidic na sangkap.

Mga epekto

Sa kasalukuyan, ang mga epekto mula sa pangangasiwa ng sulfonylureas ay hindi madalas. Mayroon silang isang tinatayang saklaw ng 4% sa mga pasyente na gumagamit ng mga first-generation sulfonylureas at bahagyang mas mababa sa mga gumagamit ng pangalawang henerasyon.

Ang Sulfonylureas ay maaaring maging sanhi ng hypoglycemia, kabilang ang hypoglycemic coma. Maaaring mangyari ito lalo na sa mga matatandang pasyente na may mahinang atay at bato function at sa paggamit ng matagal na kumikilos na sulfonylureas.

Ang mga Sulfonylureas ay maaaring maiuri ayon sa kanilang kalahating buhay upang mabawasan ang panganib ng hypoglycemia. Ang mas maikli ang kalahating buhay, mas mababa ang panganib ng hypoglycemia at kabaligtaran. Ang mga emerhensiya para sa kadahilanang ito ay ginagamot sa intravenous na pagbubuhos ng mga solusyon sa glucose.

Ang magkakasamang paggamit ng sulfonylureas na may sulfonamides, dicoumarol, salicylates, ethanol, phenylbutazone o clofibrate, potentiates ang epekto ng sulfonylureas at pinatataas ang panganib ng hypoglycemia.

Ang iba pang mga side effects na maaaring samahan ang paggamit ng sulfonylureas ay:

- Pagduduwal at pagsusuka

-Yellow tint ng mauhog lamad

-Agranulocytosis (makabuluhang pagbawas sa mga bilang ng puting selula ng dugo)

-Hemolytic o aplastic anemia (pagbawas sa mga pulang selula ng dugo dahil sa pagkasira o kakulangan ng produksyon ayon sa pagkakabanggit)

Mga reaksyon ng hypersensitive (allergy)

-Doloholohikal na reaksyon (mga problema sa balat)

Mga pangalan sa pangangalakal

Ang mga Sulfonylureas ay inuri sa dalawang malalaking pangkat: ang una at pangalawang henerasyon. Ang pinakamahalaga at pinaka ginagamit na mga miyembro ng bawat pangkat ay nakalista sa ibaba. Ang kanilang mga pangalan sa pangangalakal ay nakalista sa mga panaklong sa nakalakip na listahan para sa bawat sangkap ng bawat pangkat.

Gibenclamide, isang pangalawang henerasyon na sulfonylurea (Pinagmulan: Fvasconcellos 21:27, 16 Abril 2007 (UTC) sa pamamagitan ng Wikimedia Commons)

Kabilang sa mga unang henerasyon na sulfonylureas ang tolbutamide, acetohexamide, tolazamide, at chloropropamide. Ang pangalawang henerasyon, na mas makapangyarihan, ay may kasamang glyburide o glibenclamide, glipizide, gliclazide, at glimepiride.

Unang henerasyon na sulfonylureas

Ang ilang mga pangalan ng kalakalan ay kasama. Ang pangkaraniwang pangalan ay kasama sa uri ng naka-bold at italic.

Gliburide o Glibenclamide (MICRONASE at DIABETA 1.25, 2.5 at 5 mg tablet, GLYNASE 1.5, 3 at 6mg tablet)

Glipizide (GLUCOTROL, SINGLOBEN 5 AT 10 mg tablet)

Gliclazide (DIAMICRON 60 mg)

Glimepiride (AMARYL 2 at 4 mg)

Mayroong mga komersyal na pagtatanghal na pinagsasama ang ilang sulfonylurea sa iba pang oral antidiabetics na hindi kasama sa listahang ito.

Mga Sanggunian

1. Ashcroft, FM, & Gribble, FM (2000). Sulfonylurea pagpapasigla ng insulin pagtatago: mga aralin mula sa mga pag-aaral ng mga clone channel. J Komplikasyon sa Diabetes.
2. Pinakamahusay at Taylor's Physiological Batayan ng Pagsasanay sa Medikal, ika-12 ed, (1998) sina William at Wilkins.
3. Ganong, WF, & Barrett, KE (2012). Ang pagsusuri ni Ganong sa medikal na pisyolohiya. McGraw-Hill Medikal.
4. Goodman at Gilman, A. (2001). Ang batayan ng pharmacological ng therapeutics. Ikasampung edisyon. McGraw-Hill
5. Meyers, FH, Jawetz, E., Goldfien, A., & Schaubert, LV (1978). Suriin ang medikal na parmasyutiko. Lange Medical Publications.