ADRENERGIC RECEPTOR: LOKASYON, PAG-ANDAR AT PAG-UURI - BIOLOGY - 2026

Ang adrenergic receptor ay mga molekula ng protina na matatagpuan sa mga lamad ng cell kung saan ang mga catecholamines adrenalin (A) at noradrenaline (NA) ay nagsasagawa ng kanilang mga epekto. Ang pangalan nito ay nagmula sa pangalan ng una sa mga sangkap na ito, adrenaline.

Ang Adrenaline ay sa ngalan ng kung saan ang isang sangkap na nagpapadali ng mga organikong tugon na may kaugnayan sa mga reaksyon sa paglaban o paglipad ay kilala mula pa noong ika-19 na siglo, at na natuklasan na ipaliwanag at lihim ng mga cell sa utak ng maliit mga glandula na matatagpuan sa itaas na poste ng bawat bato.

Ang pagsenyas ng mga landas ng adrenergic receptors (Pinagmulan: Sven Jähnichen. Bahagyang isinalin ni Mikael Häggström / CC BY-SA (http://creativecommons.org/licenses/by-sa/3.0/) sa pamamagitan ng Wikimedia Commons)

Dahil sa kanilang mga anatomical na relasyon sa bato, ang mga glandula na ito ay tinawag na "adrenal", upang ipahiwatig ang kanilang posisyon sa itaas na bahagi ng mga bato, o mga adrenal din, upang ipahiwatig ang kanilang pagiging malapit o magkakasamang ugnayan sa mga organo na ito.

Bagaman ang etymology ng Greek na "epi" (sa itaas) at "nephros" (bato) ay walang malaking impluwensya sa pagbibigay ng pangalan ng mga glandula, nagkaroon ito ng epekto sa pagbibigay ng pangalan ng mga nabanggit na sangkap na kilala rin bilang epinephrine at norepinephrine.

Gayunman, gayunpaman, ang mga salitang Latin na umiral bilang mga ugat upang maitaguyod ang nomenclature ng lahat ng mga kadahilanan na nauugnay sa dalawang sangkap na ito, at iyon ang dahilan kung bakit nagsasalita kami ng mga adrenergic o noradrenergic cells, fibers, system o receptor, at hindi epinephrinergic o norepinephrinegic.

Ang mga Adrenergic receptor ay kabilang sa klase ng heterotrimeric G protein-kaisa metabotropic receptor. Mahaba ang integral na mga protina na umaabot mula sa labas ng cell at mayroong 7 na segment ng α-helix na sunud-sunod na tumatawid sa kapal ng lamad, bumubuo ng mga loop sa labas at sa loob ng lamad at nagtatapos sa isang cytoplasmic end.

Kinaroroonan ng mga adrenergic receptor

Ang mga Adrenergic receptor ay matatagpuan sa gitnang sistema ng nerbiyos at marami sa mga bahagi ng visceral ng katawan.

Sa gitnang sistema ng nerbiyos

Sa gitnang sistema ng nerbiyos (CNS), matatagpuan ang mga ito sa mga postynaptic lamad ng mga synapses na nabuo ng mga pagtatapos ng axon na nagmula sa adrenergic o noradrenergic cell nuclei ng stem ng utak.

Maliban sa β3 na mga receptor, ang lahat ng mga uri ng adrenergic receptor na inilarawan hanggang sa kasalukuyan ay nakilala sa sentral na sistema ng nerbiyos, lalo na sa mga lugar ng terminal ng noradrenergic na pag-unlad na nagmula sa cerulean locus, kabilang ang optic thalamus, hypothalamus, ang limbic system. at ang cerebral cortex.

Sa viscera

Tungkol sa visceral adrenergic receptor, ang mga ito ay iba't ibang uri at matatagpuan para sa pinaka bahagi sa mga lamad ng visceral effector cells kung saan ang postganglionic axons ng nagkakasamang dibisyon ng autonomic nervous system ay nagtatapos, naglalabas lalo na norepinephrine.

Ang mga bahagi ng cardiovascular system ay kasama dito, tulad ng mga cell ng sistema ng paggulo-pagpapadaloy ng puso at ang atrial at ventricular na gumaganang myocardium, pati na rin ang arteriolar na makinis na kalamnan ng mga vessel sa balat at mucosa, rehiyon ng tiyan, kalansay ng kalamnan, sirkulasyon coronary artery, veins, erectile tissue ng mga sekswal na organo at utak.

Gastrointestinal tract

Ang gastrointestinal tract ay may mga adrenergic receptor sa mga pahaba at pabilog na kalamnan na responsable para sa peristaltic na paggalaw, at din sa antas ng mga sphincters.

Ang mga ito ay ipinahayag ng mga selula ng atay at ang mga selula ng α at β ng mga islet ng Langerhans ng pancreas, ang huli na nauugnay sa paggawa at pagpapalabas ng glucagon at insulin, ayon sa pagkakabanggit.

Sistema ng genito-ihi

Tungkol sa genito-urinary system, ang pagkakaroon nito ay napansin sa mga cell ng juxtaglomerular at sa mga tubular cells ng bato, sa detrusor na kalamnan at sa trigone ng pantog (panloob na spinkter), sa mga seminal vesicle, prosteyt, duct walang kamalayan at matris.

Naroroon din sila sa iba pang mga istraktura tulad ng kalamnan ng dilil ng kalamnan, ang makinis na tracheo-bronchial na kalamnan, ang mga piloerector na kalamnan ng balat, ang salivary glandula ng mauhog na pagtatago tulad ng submaxillary, pineal gland at adipose tissue.

Ang ilan sa mga receptor na ito ay matatagpuan din sa mga visceral cells sa mga lugar na malayo sa nagkakasundo na pagtatapos at samakatuwid ay hindi pinasigla ng norepinephrine, ang pangunahing sangkap na inilabas ng mga pagtatapos na ito, ngunit sa pamamagitan ng adrenaline, ang pangunahing sangkap na inilabas ng adrenal medulla at ito ay gumaganap bilang isang hormone.

Mga Tampok

Ang mga receptor ng Adrenergic ay nagpapagitna sa mga epekto na ipinapakita ng nagkakasundo na sistema ng nerbiyos sa iba't ibang mga bahagi ng visceral effector kung saan ito ay kumikilos sa pamamagitan ng pagbabago ng kanilang antas ng aktibidad.

Ang mga epekto na ito ay naiiba habang ang kanilang pamamahagi sa bahagi ng visceral ay iba-iba at iba-ibang uri at subtypes ng mga receptor na naroroon sa bawat tisyu ng katawan ay iba-iba.

Ang mga pag-andar ay nauugnay sa mga tugon na na-trigger sa mga epekto sa pamamagitan ng pag-activate ng mga adrenergic receptor kapag ang mga ito ay nakatali sa kanilang mga ligand (adrenaline o noradrenaline).

Kasama sa mga sagot na ito ang pag-urong o pagpapahinga ng makinis na kalamnan (nakasalalay sa sektor ng visceral na isinasaalang-alang), ang pagtatago o pagsugpo sa pagtatago ng sangkap, at ilang mga pagkilos na metabolic tulad ng lipolysis o glycogenolysis.

Pag-uuri ng mga adrenergic receptor

Ginamit ang mga pamantayan sa pharmacological upang gawin ang kanilang pagkilala at pag-uuri. Ang isa sa mga ito ay binubuo sa pagtukoy ng kamag-anak na pagiging epektibo ng mga dosis ng equimolar ng mga sangkap na magparami (sympathomimetic) ang mga epekto ng pag-activate ng iba't ibang uri ng mga receptor, habang ang iba ay gumagamit ng mga sympatholytic na sangkap upang hadlangan ang mga epekto.

Sa mga pamamaraang ito, kasama ang iba tulad ng pagpapasiya ng kanilang mga molekular na istruktura at pag-clone ng kanilang mga gen, posible upang matukoy ang pagkakaroon ng dalawang malalaking kategorya ng mga adrenergic receptor:

- alpha (α) at

- Mga beta (β) na mga receptor.

Sa nakaraan, dalawang mga subtyp ay nakilala: α1 at α2, at ng mga huling subtypes β1, β2 at β3.

Ang parehong norepinephrine at epinephrine ay may parehong intensity ng mga epekto sa α1 at β3 na mga receptor. Ang Norepinephrine ay may mas malakas na epekto sa mga receptor ng than1 kaysa sa epinephrine; habang ang adrenaline ay mas makapangyarihan kaysa sa norepinephrine sa α2 at β2.

- Mga Alpha adrenergic receptor

Α1 receptor

Ang mga receptor na ito ay matatagpuan sa makinis na kalamnan ng karamihan sa mga vascular bed, sa mga sphincters ng gastrointestinal tract at sa panloob na sphincter ng pantog, sa kalamnan ng estudyante ng dilator, sa piloerector kalamnan, sa seminal vesicle, ang prostate, ang mga vas deferens, ang submaxillary salivary gland at ang renal tubules.

Ang pag-activate ng lahat ng mga epekto na ito ay nakasalalay sa antas ng cytosolic calcium (Ca2 +), na kung saan naman ay nakasalalay sa paglabas nito mula sa site na imbakan nito sa sarcoplasmic reticulum; ang paglabas na nangyayari kapag binuksan ang mga channel ng kaltsyum ng isang molekula na tinatawag na inositol triphosphate o IP3.

Ang mga receptor ng α1 ay kaisa sa isang protina G na tinatawag na Gq, na may tatlong mga subunits: αq, β, at γ.

Kapag ang receptor ay naisaaktibo ng ligand nito, ang protina ay nahiwalay sa isang βγ at isang sangkap na αq, na nagpapa-aktibo sa phospholipase enzyme. Gumagawa ito ng diacylglycerol mula sa lamad inositol diphosphate (PIP2). Aktibo ng Diacylglycerol ang protina kinase C at IP3, na pinapaboran ang pagpapakawala ng calcium sa cytoplasm.

Α2 receptor

Ang kanilang presensya ay inilarawan sa paayon at pabilog na musculature ng gastrointestinal tract, kung saan kumikilos sila sa pamamagitan ng pagpigil sa motility nito. Ang mga ito ay naisalokal din sa mga selula ng pancreatic β kung saan pinipigilan nila ang pagtatago ng insulin.

Ang mga ito ay ipinahayag din bilang autoreceptors sa antas ng presynaptic lamad ng nagkakasakit na noradrenergic varicosities, kung saan sila ay naisaaktibo ng pinalabas na norepinephrine at kumilos bilang isang negatibong mekanismo ng feedback, na pumipigil sa kasunod na pagtatago ng neurotransmitter.

Ang mga receptor ng α2 ay nagtatrabaho kasama ng isang Gi protein, na tinawag na dahil ang alpha (αi) subunit na ito, kapag nahihiwalay sa βγ complex, ay gumagawa ng isang pagsugpo sa adenyl cyclase at binabawasan ang mga antas ng intracellular cAMP, sa gayon binabawasan ang aktibidad ng protina kinase A (PKA). Samakatuwid ang pagbawalang epekto ng mga receptor na ito.

- Beta adrenergic receptor

Β1 receptor

Matatagpuan ang mga ito sa antas ng mga selula ng pacemaker ng sinoatrial node, pati na rin sa sistemang pagpapadaloy ng paggana sa puso at sa contractile myocardium, kung saan ang mga lokasyon ay nagtataguyod sila ng pagtaas ng dalas (chronotropism +) at bilis ng pagpapadaloy (dromotropism + ), ang lakas ng pag-urong (inotropism +) at ang rate ng pagpapahinga (lusotropism +) ng puso.

Inilarawan din sila sa musculature ng gastrointestinal tract (na pinagbawalan nila) at sa mga cell ng juxtaglomerular apparatus ng bato (kung saan isinusulong nila ang renin secretion).

Ang lahat ng mga beta-like receptors (β1, β2, at β3) ay mga protina ng Gs. Ang subscript "s" ay tumutukoy sa pampasigla na aktibidad ng enzim adenyl cyclase, na na-trigger kapag nakikipag-ugnay ang receptor sa ligand nito, pinakawalan ang mga subunit ng α.

Pinatatakbo ng cAMP ang PKA at ito ay may pananagutan para sa mga phosphorylating protein tulad ng mga channel, bomba o mga enzyme na pumapamagitan ng mga tugon sa mga receptor.

Β2 receptor

Inihayag ang mga ito sa antas ng makinis na kalamnan na matatagpuan sa mga arterioles ng kalamnan ng kalansay, sa detrusor na kalamnan ng pantog, sa matris at sa mga kalamnan ng tracheobronchial, na nagpupukaw ng pagpapahinga sa lahat ng mga ito.

Diagram ng istraktura ng kristal ng isang beta 2-type adrenergic receptor (Pinagmulan: S. Jähnichen / Pampublikong domain sa pamamagitan ng Wikimedia Commons)

Ang mga ito ay ipinahayag din sa pineal gland (kung saan nagtataguyod sila ng melatonin synthesis), sa atay (kung saan isinusulong nila ang glycolysis at gluconeogenesis) at sa mga selula ng adipose tissue (kung saan isinusulong nila ang lipolysis at ang paglabas ng mga fatty acid sa dugo) libre).

Β3 receptor

Ito ang mga huling nakilala. Tulad ng nabanggit sa itaas, ang kanilang presensya ay hindi nangyayari sa gitnang sistema ng nerbiyos, ngunit pinigilan ang periphery ng katawan, kung saan matatagpuan ang mga ito nang eksklusibo sa antas ng mga cell ng brown adipose tissue at direktang kasangkot sa paggawa ng init. sa pamamagitan ng lipid catabolism sa tisyu na ito.

Mga Sanggunian

1. Ganong WF: Neurotransmitters at Neuromodulators, sa: Review ng Medical Physiology, ika-25 ed. New York, Edukasyon ng McGraw-Hill, 2016.
2. Guyton AC, Hall JE: Ang Autonomic Nervous System at ang Adrenal Medulla, sa: Textbook of Medical Physiology, ika-13 ed; AC Guyton, JE Hall (eds). Philadelphia, Elsevier Inc., 2016.
3. Jänig W: Mga Gulay Nervensystem, sa: Physiologie des Menschen mit Pathophysiologie, 31 th ed; RF Schmidt et al (eds). Heidelberg, Springer Medizin Verlag, 2010.
4. Nagbebenta H: Neurovegetative Regulationen, sa: Physiologie, ika-6 ed; R Klinke et al (eds). Stuttgart, Georg Thieme Verlag, 2010.
5. Siegelbaum SA, Clapham DE, Schwartz JH: Modulasyon ng Paghahatid sa Synaptic: Pangalawang Mensahero, Sa: Mga Prinsipyo ng Neural Science, 5th ed; E Kandel et al (eds). New York, McGraw-Hill, 2013.